Zoloft

SERTRALINA

Ações terapêuticas.

Antidepressivo.

Propriedades.

O cloridrato de sertralina é um derivado da naftilamina. A sertralina é um inibidor potente da recaptação neuronal de serotonina, pelo que produz uma potencialização dos efeitos da 5HT. O fármaco tem efeitos apenas muito débeis sobre a recaptação neuronal de norepinefrina e dopamina; não possui ação estimulante, sedativa ou anticolinérgica, nem cardiotoxicidade em animais. A sertralina não tem afinidade pelos receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, gabaérgicos ou benzodiazepínicos, e exibe uma farmacocinética proporcional à dose na faixa de 50 a 200mg. No homem, após uma dose diária oral única na faixa de 50 a 200mg durante 14 dias, as concentrações plasmáticas pico (C_max) da sertralina são produzidas entre 4 e 8 horas após a dose. A meia-vida de eliminação terminal plasmática de setralina é de aproximadamente 26 horas.Em concordância com a meia-vida de eliminação terminal, há um acúmulo aproximado do dobro até chegar a concentrações estáveis, que são alcançadas depois de 1 semana com 1 dose diária única. Cerca de 98% da droga circulante se unem as proteínas plasmáticas. Estudos em animais indicam que a sertralina tem um grande volume aparente de distribuição e uma primeira passagem metabólica ampla. O principal metabólito, N-desmetilsertralina, é substancialmente menos ativo in vitro que a sertralina (cerca de 8 vezes) e é virtualmente inativo em testes farmacológicos in vitro. A meia-vida da N-desmetilsertralina está na faixa de 62 a 104 horas. No homem, a sertralina e a N-desmetilsertralina são metabolizadas de forma extensa, e os metabólitos resultantes são excretados com as fezes e a urina em quantidades similares. Somente uma pequena quantidade (< 0,2%) da sertralina é excretada pela urina sem modificação. A farmacocinética da sertralina em pacientes idosos é similar à dos adultos mais jovens.Dado que a biodisponibilidade das cápsulas de sertralina é aumentada na presença de alimentos, recomenda-se administrá-la nas refeições.

Indicações.

Depressão com antecedentes de mania, ou sem ela.

Posologia.

Ministrar 1 só vez ao dia, de manhã ou à noite, das refeições. A dose terapêutica é de 50mg/dia, mas pode ser aumentada no caso de necessidade até um máximo de 200mg/dia. O início do efeito terapêutico é verificado ao término de 7 dias, mesmo que geralmente sejam necessárias de 2 a 4 semanas para a completa atividade antidepressiva.

Reações adversas.

As mais comuns observadas são: distúrbios gastrintestinais (diarréia, náuseas e dispepsia), tremores, vertigens, insônia, sonolência, transpiração abundante, boca seca, disfunção sexual masculina.

Precauções.

Não utilizar em combinação com IMAO. No caso de empregá-los com sertralina, deixar passar 14 dias entre o final de uma medicação e o início da outra.

Interações.

Pode produzir-se um aumento das concentrações plasmáticas da sertralina, quando administrada com outras drogas que são combinadas fortemente com as proteínas plasmáticas, como por exemplo varfarina e digoxina.

Contra-indicações.

Pacientes com hipersensibilidade conhecida à droga. Gravidez.

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P.R. Vade-mécum Brasil 2008-09
P.R. Vade-mécum.