RISPERIDONA
Ações terapêuticas.
Antipsicótico.
Propriedades.
Pertence ao grupo de antipsicóticos-neurolépticos atípicos que têm uma eficácia similar à dos clássicos, mas com um perfil de efeitos adversos diferentes deles, em especial nos sintomas extrapiramidais que ocorrem com freqüência muito menor. O mecanismo de ação da risperidona é desconhecido, embora se acredite que sua atividade é devida a um bloqueio combinado dos receptores dopaminérgicos D 2 e dos receptores serotoninérgicos S 2 (antagonista dopaminérgico-serotoninérgico). Outros efeitos da risperidona podem ser explicados pelo bloqueio dos receptores alfa 2-adrenérgicos e histaminérgicos H 1. A risperidona é bem absorvida pela mucosa gastrintestinal e extensamente metabolizada pelo fígado.
Indicações.
Controle das manifestações das afecções psicóticas. Como coadjuvante no tratamento de mudanças do comportamento ou transtornos afetivos em pacientes com deficiência mental. Esquizofrenia aguda ou crônica.
Posologia.
O tratamento é iniciado em forma gradual com doses moderadas que são progressivamente aumentadas. No primeiro dia recomenda-se 1mg, duas vezes por dia; 2mg, duas vezes por dia, no segundo dia; e 3mg, duas vezes por dia, no terceiro dia. A atividade antipsicótica máxima foi observada em uma faixa entre 4mg e 6mg/dia. Com doses superiores a 6mg não há benefícios clínicos adicionais, mas aumenta-se o risco de reações adversas. Para pacientes com doença hepática ou renal, indivíduos debilitados ou idosos recomenda-se uma dose inicial de 0,5mg, duas vezes ao dia, com incrementos de 0,5mg, duas vezes ao dia nos dias seguintes, até atingir a dose ótima. Em caso de mudar de outro antipsicótico para risperidona, recomenda-se a suspensão da administração do anterior e o início imediato do tratamento com risperidona; os dois antipsicóticos não devem ser administrados simultaneamente.
Superdosagem.
Observam-se: anomalias eletrocardiográficas, reações extrapiramidais severas, hipotensão, sonolência e sedação. Tratamento: lavagem gástrica, assistência respiratória, administração de líquidos por via parenteral, vasopressores, tratamento anticolinérgico. Não administrar adrenalina nem dopamina. O paciente deve ser controlado até sua recuperação.
Reações adversas.
Associadas com suspensão do tratamento: sintomas extrapiramidais (2,1%), tonturas, hiperquinesia, sonolência, náuseas. Durante o tratamento: insônia (26%), agitação (22%), ansiedade (12%), sonolência, agressão, sintomas extrapiramidais (17%), dor de cabeça (14%), tonturas, constipação, náuseas, dispepsia, vômitos, dor abdominal, sialorréia, dor dental, rinite (10%), tosse, sinusite, dor nas costas ou no peito, febre, seborréia, visão anormal, artralgia, taquicardia, diminuição do desejo sexual. A aparição dos efeitos extrapiramidais está relacionada com a dose de risperidona administrada.
Precauções.
O tratamento com risperidona expõe o paciente a sérios riscos. Como com outros neurolépticos, o paciente pode desenvolver um quadro de discinesia tardia, potencialmente irreversível (maior risco em idosos); síndrome neuroléptica maligna, potencialmente mortal, que é manifestada com hiperpirexia, rigidez muscular, instabilidade autonômica e estado mental alterado. Foi observado um incremento do risco de aparição de tumores da pituitária, endócrinos e mamários em animais. A risperidona pode produzir hipotensão ortostática. O paciente que recebe risperidona não deve operar maquinaria pesada nem conduzir automóveis. Não consumir álcool durante o tratamento. Não amamentar. Não utilizar em mulheres grávidas, a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto.
Interações.
Álcool e outros fármacos que tenham ação no SNC. A risperidona pode potencializar o efeito dos agentes hipotensores e antagonizar a levodopa e os agonistas dopaminérgicos. A carbamazepina pode incrementar o clearance da risperidona. A clozapina pode diminuir o clearance da risperidona. Os fármacos que inibem o citocromo P450IID6 e outras isoenzimas podem interferir na biotransformação da risperidona.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade à risperidona.
P.R. Vade-mécum Brasil 2008-09
P.R. Vade-mécum
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